淺談三溴氧磷在新型芳香雜環(huán)酰胺化合物中反應(yīng)

一種新型芳香雜環(huán)酰胺化合物及其制備方法及醫(yī)學(xué)應(yīng)用技術(shù)。下面三溴氧磷批發(fā)廠家為您介紹三溴磷在新型芳香雜環(huán)酰胺化合物中的反應(yīng)。

JAK激酶屬于細(xì)胞質(zhì)酪氨酸激酶的Janus kinase (JAK)家族，參與細(xì)胞因子受體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。JAK招募細(xì)胞因子受體，結(jié)合細(xì)胞因子，然后將細(xì)胞因子受體和共有的受體亞基二聚。JAK隨后被另一個(gè)JAK自磷酸化和/或轉(zhuǎn)磷酸化，導(dǎo)致受體磷酸化，信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄(STAT)成員的招募和磷酸化。磷酸化的SATA二聚并轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核，在那里它們結(jié)合到細(xì)胞因子反應(yīng)的增強(qiáng)子區(qū)域。JAK在調(diào)節(jié)多種細(xì)胞因子受體家族的生物學(xué)反應(yīng)中起著重要作用。Jak1基因敲除小鼠在出生后早期出現(xiàn)致死因子表型，神經(jīng)系統(tǒng)也受損，導(dǎo)致幼崽出現(xiàn)先天性問題。結(jié)果顯示，Jak1敲除小鼠胸腺細(xì)胞和B細(xì)胞分泌出現(xiàn)問題，Jak1敲除小鼠對(duì)IL-6和IL-10的組織反應(yīng)明顯減弱。

新型酰胺化合物、含有這些化合物的組合物及其應(yīng)用的制備方法、所述化合物或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或醫(yī)學(xué)上可接受的鹽或其溶劑或前藥:

三溴氧磷廠家將N-[5-(4-(羥甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聯(lián)吡啶-2-l]環(huán)丙基甲酰胺(5)(1.3g, 4.22mmol)溶于氯仿(15 mL)中，再加入三溴磷(1.21g, 4.22mmol)， 10-15度攪拌2小時(shí)。向反應(yīng)混合物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液(50ml)，并用二氯甲烷萃取(50ml×3)。有機(jī)相用飽和鹽水(50ml)洗滌一次，用無(wú)水硫酸鈉干燥，過濾濃縮得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物在硅膠柱上層析得到棕色固體n-[5-(4-(溴甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聚吡啶-2-基]環(huán)丙基甲酰胺。

術(shù)語(yǔ)“氨基”是指具有一個(gè)氮原子和一個(gè)或兩個(gè)氫原子的官能團(tuán)。在本文中，“氨基”通常用于描述伯胺、仲胺或叔胺，根據(jù)使用該術(shù)語(yǔ)的上下文，該領(lǐng)域的技術(shù)人員可以很容易地識(shí)別出來。術(shù)語(yǔ)“胺”或“胺基”或“氨基”是指含有來自氨(NH3)的氮原子的官能團(tuán)。胺基傾向于伯胺，這意味著氮與兩個(gè)氫原子和一個(gè)含有已取代或未取代烷基、芳基、脂肪族或芳香族基團(tuán)的取代基結(jié)合。胺基可以是仲胺，這意味著氮與一個(gè)氫原子和兩個(gè)含有取代基或芳基或脂肪族或芳香族的取代基結(jié)合在一起，如下面定義的取代基或未取代的烷基或芳基。胺基可以是叔胺，這意味著它與含有取代基或未取代基的烷基或芳基、脂肪族或芳香族的三個(gè)取代基結(jié)合。胺基也可以是季胺，這意味著給定的胺基與第四個(gè)基團(tuán)結(jié)合產(chǎn)生帶正電的銨基。

除了共價(jià)取代外，這類多環(huán)雜芳基的每個(gè)環(huán)都可以有不同的連通性，如熔體、橋接、盤環(huán)等，不同量的三溴氧磷在新型芳香雜環(huán)酰胺化合物中的反應(yīng)也不同。這一領(lǐng)域的技術(shù)人員將知道其他一些原子，如雜環(huán)原子何時(shí)連接到主要結(jié)構(gòu)上。